Penicillinum, пенициллин, антибиотическое вещество, являющееся продуктом жизнедеятельности некоторых видов плесневого грибка Penicillium. Обладает сильным бактериостатическим и бактерицидным действием по отношению к грамположительным бактериям (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочка дифтерии, спороносная палочка сибирской язвы, анаэробные бактерии, возбудитель газовой гангрены, возбудитель актиномикоза, спирилла Венсана, спирохета сифилиса, возвратного тифа, лептоспиры) и некоторые - к грамотрицательным коккам (менингококк и гонококк). По химическому составу пенициллин - сложное органическое вещество, содержащее азот и серу. Он представляет собой дипептиддиметилцистин и ацетилсерин.
Детям пенициллин назначается при следующих заболеваниях:
1) пупочный сепсис, сепсис и септические состояния, септикопиэмия с множественными гнойными очагами на коже;
2) септическая форма скарлатины;
3) септико-токсическая форма дифтерии;
4) гнойные и септические осложнения, возникающие при инфекционных заболеваниях;
5) пневмонии и плевро-легочные процессы, не поддающиеся действию сульфаниламидных препаратов, особенно пневмония у новорожденных;
6) гнойные плевриты и гнойные менингиты;
7) менингококковый менингит и менингококкцемия;
8) флегмонозная ангина и ангина Венсана;
9) возвратный тиф, сибирская язва;
10) сифилис;
11) сульфаниламидоустойчивые формы гонореи.
Обладая высокой химиотерапевтической активностью, пенициллин отличается вместе с тем низкой токсичностью. Побочные явления при применении пенициллина крайне редки; иногда отмечаются головные боли, чувство жжения на месте инъекции, тошнота, крапивница; при внутривенном введении - тромбофлебиты. В большинстве случаев пенициллин переносится хорошо. Противопоказаний для его применения не установлено.
Пенициллин выпускается в сухом виде в флаконах для парэнтерального введения и для наружного применения, а также в таблетках для внутреннего употребления. Пенициллин для парэнтерального введения представляет собой порошок или пористую массу от светло-оранжевого до светло-коричневого цвета. Допускается налет пенициллина на стенках флакона до половины объема.
Пенициллин - мало стойкое вещество. Он разлагается при кипячении, загрязнении растворов бактериями воздуха, прибавлении антисептиков, быстро разрушается в кислой и щелочной среде. Сохранять пенициллин следует при температуре не выше +10. Пенициллин гигроскопичен; при поглощении влаги из окружающего воздуха он быстро становится неактивным. Применяется внутримышечно, внутривенно, местно и внутрь (в таблетках). Препарат не проникает из крови в спинномозговой канал, полости плевры, брюшины и суставов, поэтому при инфекционных процессах в этих полостях, наряду с общим лечением, следует вводить в них пенициллин непосредственно.
Пенициллин быстро (в течение 3 - 4 часов) полностью выводится из организма, - выделяется в концентрированном виде с мочой. Активность пенициллина определяется в единицах действия. За 1 ЕД принимают активность такого наименьшего количества препарата, которое в определенных условиях опыта, будучи растворено в 50 мл мясного бульона, полностью тормозит рост стандартного штамма золотистого стафилококка.
Растворы пенициллина для инъекций готовят на дестиллированной, стерильной воде, на физиологическом растворе или на 5% растворе глюкозы. Особенно рекомендуется разводить пенициллин на 0,25 - 0,5% растворе новокаина; такой раствор достаточно вводить через 8 часов, т. е. 3 раза в сутки. Дозы пенициллина назначаются в зависимости от тяжести заболевания, реактивности организма.
Внутримышечно пенициллин дозируется следующим образом: детям в возрасте до 1 года от 5000 до 20 000 - 30 000 ЕД на 1 кг веса тела - суточная доза; детям старше года - от 150 000 до 400 000 ЕД в сутки. При разведении пенициллина в 0,25 - 0,5% новокаином суточную дозу достаточно вводить только в 3 приема (через 8 - 10 час.) под кожу или внутримышечно.
Продолжительность лечения зависит от характера заболевания и наблюдаемых результатов. Курс лечения в среднем составляет 10 - 14 дней, в особо тяжелых случаях может быть продлен до 20 дней. Внутримышечное введение можно сочетать в некоторых случаях с одновременным введением пенициллина в вену.
Введение пенициллина в спинномозговой канал в дозе 10 000 - 50 000 ЕД производят в полость плевры или суставную полость 1 раз в день. При этих способах одновременно производят внутримышечное или внутривенное введение пенициллина.
Внутрь пенициллин назначается в таблетках, которые представляют собой натриевую или кальциевую соль пенициллина с буферным веществом - цитратом натрия. Одна таблетка содержит 20 000 или 50 000 ЕД пенициллина. Таблетки назначают через 4 часа круглосуточно. Их необходимо принимать за 0,5 - 1 час до еды и через 2 - 3 часа после еды и запивать 2% раствором соды.
Общая дозировка пенициллина в таблетках в 3 - 4 раза выше, дозировки, применяемой при внутримышечном введении.
Пенициллин в таблетках применяется в тех случаях, когда по каким-либо причинам внутримышечное введение затруднительно или невозможно.
Местно пенициллин применяется в виде мази (сухой пенициллин из расчета 1000 - 3000 ЕД в 1 г мази), присыпки (можно сочетать с сульфаниламидными препаратами из расчета 500 - 1000 ЕД на 1 г сульфаниламидного препарата), раствора на физиологическом растворе в виде капель, примочек, ингаляций, влажных повязок (200 - 250 ЕД в 1 мл раствора).